FDA on hyväksynyt sitagliptiinin ruokavalion ja liikunnan lisänä glykeemisen kontrollin parantamiseksi T2DM-potilailla joko monoterapiana tai yhdistelmänä metformiinin tai peroksisomiproliferatorilla aktivoitujen reseptori-3-agonistien (esimerkiksi tiatsolidiinidionien) kanssa, kun yksittäinen aine ei tarjoa riittävää glykeemistä säätelyä.
Sitagliptiini
Sitagliptiini CAS:486460-32-6
Sitagliptiini phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptiini Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Sulamispiste: 114,1 - 115,7 ° C
Kiehumispiste: 529,9 ± 60,0 ° C (ennustettu)
Tiheys: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (ennustettu)
Sitagliptiini Specification:
|
Tuotteet |
Standardit |
Analyysitulokset |
|
Ulkomuoto |
Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe |
valkoinen kristallijauhe |
|
Henkilöllisyystodistus |
HPLC RT |
Yhdenmukaisuus |
|
IR |
Yhdenmukaisuus |
|
|
FOSFAATTI |
Yhdenmukaisuus |
|
|
Vesi |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Jäännös syttyessä |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Kiraalinen epäpuhtaus |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Liittyvä epäpuhtaus |
Mahdollinen yksittäinen epäpuhtaus - 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC-määritys |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Jäännösliuottimet |
ND |
|
|
IPAC - 5000 sivua minuutissa |
ND |
|
|
Metanoli - 3000 ppm |
ND |
|
|
Isopropanoli - 5000 ppm |
1051 sivua / min |
|
|
PSD |
95% - 100% hiukkasia kulkee 90 mikronin seivin läpi |
Yhdenmukaisuus |
|
60-80% hiukkasia kulkee 63 mikronin seivin läpi |
Yhdenmukaisuus |
|
|
Johtopäätös |
Yhdenmukaisuuss withUSP41standard. |
|
Sitagliptiini Introduction:
Sitagliptiini is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Se alentaa DPP4-aktiivisuutta kestävällä tavalla kerran päivässä tapahtuvan annon jälkeen, säilyttää ehjän GIP: n ja GLP1: n kiertävät tasot aterioiden jälkeen sekä akuuteissa että kroonisissa tutkimuksissa ja vähentää verensokeritasoja ilman merkittävää hypoglykemian lisääntymistä.
Sitagliptiini Advantage and application:
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että setagliptiini on tehokas oraalilääke, jolla on hyvät markkinanäkymät. Sillä on merkittäviä hypoglykeemisiä vaikutuksia, kun sitä käytetään yksinään tai yhdessä metformiinin ja pioglitatsonin kanssa, ja se on turvallista ottaa, hyvin siedetty ja sillä on vain vähän haittavaikutuksia.
